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Terns Pharmaceuticals將在2019年歐洲肝臟研究協會(EASL)年會上公布兩個重點計畫的臨床前研究資料

TERN-101和TERN-201的有效性在臨床前動物模型中得以證實

2019-04-02 18:03
  • zh_hant

加州聖馬提歐和中國上海 -- (美國商業資訊) --Terns Pharmaceuticals, Inc.和上海拓臻生物科技有限公司今天宣布,將在2019年歐洲肝臟研究協會(EASL)年會——國際肝病大會(4月10日-14日,奧地利維也納)上公布兩項重點計畫的臨床前資料。在一個臨床前非酒精性脂肪性肝炎(NASH)模型中,TERN-101(法尼醇X受體激動劑)減輕了炎症、肝細胞氣球樣變和纖維化程度,TERN-201(SSAO/VAP-1抑制劑)降低了非酒精性脂肪性肝病(NAFLD)活動評分(NAS)和纖維化程度。

Terns醫務長Erin Quirk博士表示:「我們認為TERN-101和TERN-201有可能為NASH提供有價值的新療法。NASH是一種暫無有效治療手段的病症,我們在EASL上公布的資料進一步增強了我們的信心。我們的兩個重點計畫都將如期在2019年產生臨床資料,我們期待著持續推動臨床研究,以實現我們為NASH和肝纖維化患者開發安全有效的聯合療法的目標。」

即將在EASL公布的研究資訊如下:

題目:一種新型法尼醇X受體激動劑TERN-101在非酒精性脂肪性肝炎小鼠模型中減輕肝臟脂肪變性、炎症、肝細胞氣球樣變和纖維化
簡報代碼:FRI-313
簡報環節:海報,NAFLD:實驗和病理生理學
日期/時間:4月12日,星期五,上午9:00-下午5:00(歐洲中部夏令時間,CEST)
簡報者:Kevin Klucher博士

題目:一種新型氨基脲敏感胺氧化酶抑制劑TERN-201在非酒精性脂肪性肝炎齧齒動物模型中降低NAS和纖維化
簡報代碼:FRI-314
簡報環節:海報,NAFLD:實驗和病理生理學
日期/時間:4月12日,星期五,上午9:00-下午5:00(歐洲中部夏令時間,CEST)
簡報者:Kevin Klucher博士

海報「一種新型法尼醇X受體激動劑TERN-101在非酒精性脂肪性肝炎小鼠模型中減輕肝臟脂肪變性、炎症、肝細胞氣球樣變和纖維化」的主要亮點:

  • 在飲食誘導的肥胖(DIO)小鼠NASH模型中,TERN-101劑量依賴性地提高了FXR介導基因的表達,顯示出標靶活性,並誘導調控了脂質代謝、炎症和纖維化的調節通路。
  • TERN-101在所有測試劑量均顯著降低了NAFLD活動評分(NAS),導致肝臟脂肪變性、肝細胞氣球樣變、炎症和三酸甘油酯水準降低,以及顯著降低了肝纖維化水準。

海報「一種新型氨基脲敏感胺氧化酶抑制劑TERN-201在非酒精性脂肪性肝炎齧齒動物模型中降低NAS和纖維化」的主要亮點:

  • NAFLD活動評分(NAS)經TERN-201治療後下降,在20 mg/kg劑量時NAS相較基線降低了42%,主要原因是減輕了肝細胞氣球樣變(相較基線減少了80%)。
  • TERN-201顯著降低了大鼠纖維化模型中的肝臟炎症和纖維化程度。

法尼醇X受體(FXR)激動機制和TERN-101

FXR是肝臟和小腸中大量表達的一種核受體。膽酸(BA)是FXR的天然配體,膽酸與FXR的結合以及對FXR的啟動對於調節BA合成、脂質代謝、炎症和纖維化的細胞通路的調控極為重要。科學界普遍認為,FXR激動機制和啟動可望成為治療非酒精性脂肪肝病 (NAFLD)和非酒精性脂肪性肝炎 (NASH)的新型治療模式。TERN-101是一種高效率非膽酸類FXR激動劑,正在開發用於治療NASH。

氨基脲敏感型胺氧化酶(SSAO)抑制劑和TERN-201

SSAO又名血管黏附蛋白-1 (VAP-1),是具有雙重功能的胺氧化酶,可透過生成過氧化氫(H2O2)增加氧化壓力,並促進白血球在肝臟中的募集,從而導致氧化壓力增加、炎症和肝臟纖維化。表面SSAO水準在炎性組織的血管結構中有上調,可溶性SSAO水準在NASH患者中有升高。抑制SSAO可望成為治療NAFLD、NASH和其他慢性纖維化肝病的有效藥物。TERN-201是一種強效SSAO抑制劑,透過減少氧化壓力和白血球肝內募集,有用於治療NASH的潛力。

關於Terns Pharmaceuticals 與上海拓臻生物科技有限公司

Terns Pharmaceuticals與上海拓臻生物科技有限公司是一家處於臨床階段的製藥公司,專注於慢性肝病和癌症藥物的研發。公司總部位於中國和美國,正在透過多種模式推動一系列小分子候選藥物的研發,用於治療非酒精性脂肪性肝炎(NASH)和癌症。Terns利用其在疾病生物學、藥物化學和臨床開發領域的世界級專業能力,致力於為中國和其他全球市場的患者帶來富有前景的全新療法。

欲瞭解進一步資訊,請造訪www.ternspharma.comwww.ternspharma.com.cn

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